Bosentan
Bosentan (4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-
-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]-
benzolsulfonamid) ist der einzige als Arzneimittel erhältliche Endothelin-Rezeptorantagonist. Er ist als so genannte Orphan_Drug zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (pulmonalen_Hypertonie) zugelassen. In Deutschland ist Bosentan unter dem Handelsnamen Tracleer® auf dem Markt. Es wird von der Firma Actelion hergestellt und in Form von Tabletten mit 62,5 mg und 125 mg Wirkstoffgehalt vertrieben. Die Tagestherapiekosten betragen ca. EUR 115,-.
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Bosentan verdrängt als Antagonist das Endothelin, dem stärksten bekannten körpereigenen Blutgefäßkonstringenz, von seinen Rezeptoren (insbesondere ETA- und ETB- Rezeptoren) und unterdrückt somit akut den durch Endothelin verursachten Anstieg des (pulmonalen) Blutdrucks, sowie chronisch die durch Endothelin verursachte Veränderung der Blutgefäße (Remodelling). Das Produkt wird neuerdings auch bei Sklerodermie eingesetzt, da umfassende Studien positive Ergebnisse zur Verhinderung von offenen Stellen, z. B. an den Fingerkuppen erbracht haben.
Nebenwirkungen
Als Nebenwirkungen wurden bisher u.a. als Folge des Eingriffs in die Blutdruckregulation Flush-Symptomatik, Ödeme und Hypotonie dokumentiert. Unspezifische Nebenwirkungen, wie Kopfschmerzen, Müdigkeit und Juckreiz konnten ebenso wie Störungen im Magen-Darm-Trakt (Dyspesie und Refluxkrankheit) beobachtet werden. Häufiger treten Leber-Transaminasen-Erhöhungen auf, so dass regelmäßige Blutkontrollen notwendig sind.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind derzeit nur teilweise erforscht. Bosentan kann möglicherweise die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva und oraler Antidiabetika negativ beeinflussen, bei Therapie muss daher eine Schwangerschaft unbedingt ausgeschlossen werden.
