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Entecavir

Entecavir ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Guanosin. Es wird als Arzneistoff (Handelsname Baraclude, Bristol-Myers Squibb) zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt.

Pharmakologie

Entecavir wird in der Zelle zur aktiven Triphosphat-Form (TP) phosphoryliert. Durch Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat Deoxyguanosin-TP hemmt Entecavir-TP kompetitiv die drei Aktivitäten der viralen Polymerase:
*die Primer-Bildung durch die HBV-Polymerase,
*die Reverse Transkription des negativen DNA-Strangs aus der prägenomischen mRNA,
*die Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA.

Reviews zur Pharmakologie

*Delaney, William E.; Yang, Huiling; Miller, Michael D.; Gibbs, Craig S.; Xiong, Shelly, Antimicrob. Agents & Chemother., 3702-3710 (2004)
*Innaimo, S. F. et al., Antimicrob. Agents & Chemother., 1444 ? 1448 (1997)
*Chang, T.-T. et al., N. Engl. J. Med., 1001 ? 1010 (2006)

Weblinks

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