Baclofen
, , ... -->
|CAS-NUMMER= 1134-47-0
|REZEPTPFLICHTIG=
|GENERIKUM=
|VERABREICHUNG= Oral, intrathekal
/'>BILD=
|CHEM-NAME=
|SUMMENFORMEL=
|MOLMASSE= g/mol
|PHWZ= 1,5 Stunden
|METABOLISATION=
|ELIMINATION=
|QO=
|DANI=
|PRC=
|LIPIDLOESLICHKEIT=
|PPB=
}}Baclofen ( Markenname Lioresal®) ist ein Abkömmling der Spastik bei Rückenmarksverletzungen und multipler_Sklerose genutzt. Seine günstigen Effekte resultieren aus seiner Wirksamkeit am Rückenmark und Synapsen im ZNS. Baclofen ist auch gut wirksam beim anhaltenden Schluckauf.
Beschreibung des Stoffes
Baclofen ist ein weißes, geruchloses kristallines Pulver, mit einer Molekülmasse von 213,66 g/mol. Es ist gering wasserlöslich, sehr gering löslich in Methanol und unlöslich in Chloroform.
Darreichungsformen
Baclofen kann oral oder intrathekal (direkt in den Liquor) verabreicht werden. Die intrathekale Gabe ist bei Spastikpatienten deswegen notwendig, weil nur eine sehr geringe Menge der oral verabreichten Substanz am Wirkort an den Nerven des Rückenmarkes ankommt.
Die intrathekale Verabreichung wird vor allem bei Patienten mit multipler_Sklerose gewählt, die schwere schmerzhafte Spasmen haben und die durch orales Baclofen oder andere Medikamente nicht kontrollierbar sind. Es wird eine Testdosis verabreicht, um die Wirksamkeit nachzuweisen. Falls die Testdosis erfolgreich war, wird ein Katheter intrathekal gelegt, über den eine computergesteuerte implantierte Pumpe das Medikament als Dauertherapie zuführt. Der Vorratsbehälter der Pumpe kann durch die Haut von außen wieder aufgefüllt werden. Nachteil des Pumpensystems ist ihr Preis und die aufwendige Implantation und Pflege, so dass eine strenge Patientenauswahl notwendig ist.
Geschichte
Baclofen wurde ursprünglich als Medikament zur Behandlung der Epilepsie entwickelt. Es leitete sich vom Diazepam (Valium©) ab. Die antiepileptische Wirksamkeit war enttäuschend, der antispastische Effekt aber brauchbar. Baclofen wurde und wird noch immer mit wechselndem Erfolg oral verabreicht. Bei schwer kranken Kindern ist allerdings die notwendige orale Dosis so groß, dass die Nebenwirkungen die Therapie begrenzen. Wie und wann Baclofen das erste Mal intrathekal verwendet wurde ist nicht mehr genau festzustellen, aber es ist eine mittlerweile etablierte Behandlungsmethode der Spastik.
Wie wirkt Baclofen
Baclofen wirkt an den Synapsen und Nerven des Rückenmarkes. Ohne entsprechende ständige Kontrolle aus dem Gehirn überwiegen im Rückenmark die spastischen Reflexmechanismen. Diese können bei Kranken so stark sein, dass sie aus dem Schlaf aufwachen und starke Schmerzen verspüren.
Baclofen wirkt an den Reflexbögen des Rückenmarkes. Vor allem an den sogenannten Renshaw Zellen kann es denn natürlichen antispastischen Effekt der GABA nachahmen. Die notwendige Dosis des intrathekalen Baclofen ist verschieden, ist aber weitaus kleiner als die orale Dosis.
Pharmakokinetik
Die Substanz wird nach oraler Gabe schnell aufgenommen und wird im ganzen Körper verteilt. Eine Biotransformation findet kaum statt und die Substanz zum großen Teil unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Überdosierung
Folgende Symptome einer Baclofen Überdosierung können auftreten:
*Erbrechen
*Schwäche
*Schwindel
*Atemschwäche
*Veränderte Pupillen
*verminderter Blutdruck (Hypotonie)
*verminderte Herzfrequenz (Bradykardie)
*verminderte Körpertemperatur (Hypothermie)
• Weblinks
• Intrathekale Baclofen Therapie Cleveland Clinic Information Center. 15 June 2001.
* [http://www.baclofen.info Patientseite über die Intrathekale Baclofen Behandlung
