Alendronsäure
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|VERABREICHUNG=oral
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|CHEM-NAME=(4-Amino-1-hydroxy-1 -phosphono-butyl)phosphonsäure
|SUMMENFORMEL=C4H13NO7P2
|MOLMASSE=249,10 g/mol
|PHWZ=126 Monate
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|ELIMINATION=renal
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Alendronsäure ist ein zur Gruppe der Bisphosphonate gehöriges Medikament, das zur Behandlung der Osteoporose eingesetzt wird; es liegt im Präparat als Mononatriumsalz vor.
Wirkung
Alendronsäure hemmt wie die anderen Vertreter der Bisphosphonate mit seiner dem Pyrophosphat ähnlichen P-C-P-Struktur verschiedene Proteine in Osteoklasten, die diese Bindung nicht hydrolysieren können. Dadurch werden sie in ihrer Fähigkeit, Knochensubstanz zu resorbieren, gehemmt.
Nach Galeazzi und Gysling wirkt das Medikament sowohl auf die Osteoklasten als auch auf die Osteoblasten. Es würde aber die Zunahme der Knochenmasse überwiegen.
Pharmakokinetik
Wie bei anderen oralen Bisphosphonaten wird der Wirkstoff intestinal nur in geringem Umfang resorbiert (ca. 0,5 - 1%). Etwa 50 % des aufgenommenen Wirkstoffes wird in den Knochen eingebaut, die andere Hälfte wird innerhalb von 6 Stunden nahezu vollständig unverändert über die Niere eliminiert.
Vermutlich wird das in die Knochensubstanz eingebaute Präparat mit einer Halbwertszeit von etwa 10 Jahren ausgeschieden. Bei Niereninsuffizienz ist Alendronat kontraindiziert, es kann zu einer massiven Speicherung von Alendronsäure kommen.
Indikationen
Alendronsäure ist in den Wirkstärken 10 mg täglich und 70 mg wöchentlich zur Therapie der postmenopausalen Osteoporose zugelassen, um das Risiko für Wirbel- und Hüftfrakturen zu vermindern. Weitere Zulassungen bestehen für die 10-mg-Tablette bei corticoid-induzierter Osteoporose und der Osteoporose des Mannes. In klinischen Studien konnte bei Gabe von Alendronat ein positiver Effekt auf die Knochendichte und eine Senkung des Frakturrisikos (multiple Frakturen bis 90 %, Hüftfrakturen bis 63 %) nachgewiesen werden.
Daneben wird das Präparat in den USA auch bei Morbus Paget verordnet; allerdings ruft Alendronsäure hier in der empfohlenen Konzentration von etwa 40 mg pro Tag relativ häufig unerwünschte Wirkungen hervor.
Gegenanzeigen
Alendronsäure darf wie andere Bisphosphonate nicht bei Niereninsuffizienz und bei akuten Infektionen im Bereich des Verdauungstraktes eingesetzt werden. Auch andere Erkrankungen besonders im Bereich des oberen Gastrointestinaltraktes bilden Gegenanzeigen für die Gabe von Alendronsäure.
Aufgrund fehlender Daten zur Wirkung in Schwangerschaft, Stillzeit und Kindheit sollten schwangere oder stillende Frauen sowie Kinder das Präparat nicht einnehmen.
Nebenwirkungen
Es existieren zahlreiche mögliche Nebenwirkungen bei der Behandlung mit Alendronsäure. Sie treten besonders im Bereich des Magen-Darm-Traktes und im muskuloskelettalen System auf. Im Folgenden sind die häufigsten Nebenwirkungen aufgeführt:
Magen-Darm-Trakt
** Allgemeine Symptome
*** Bauchschmerzen
*** Übelkeit
**Dyspepsie
*Dysphagie
**Verstopfung
**Diarrhoe
*Flatulenz
*** Erbrechen
**Meläna
** Symptome des Ösophagus
**Ösophagitis
**Strikturen
*Ulcera im Bereich von Mund, Pharynx und Ösophagus
**Reflux
** Symptome des Magens
**Magenulcera
**Perforationen und Blutungen im Bereich des oberen Gastrointestinaltraktes
**Gastritis
Muskulatur und Skelettsystem
** Muskelspasmen
** Schmerzen der Muskulatur
** Knochenschmerzen
** Gelenkschmerzen
Nervensystem
** Kopfschmerzen
* Sonstige Symptome
*Erythem
*Urticaria
*Angioödeme
*Photosensitivität
*Uveitis
*Skleritis
Applikation
Alendronsäure ist verschreibungspflichtig und wird einmal wöchentlich in Form einer Tablette (Alendronatmenge 70 mg) oder einmal täglich (10 mg Alendronat) gegeben. Da der Wirkstoff mit Calcium und anderen Mineralsalzen unlösliche Komplexe bildet, ist es nötig, das Medikament allein mindestens dreißig Minuten vor Nahrungsaufnahme am besten morgens mit ausreichend Flüssigkeit (etwa 200 ml Leitungswasser, kein Fruchtsaft, keine Milch) einzunehmen, und zwar in aufrechter Position. Anschließend darf für etwa 30 Minuten keine liegende Körperhaltung eingenommen werden, da unerwünschte Wirkungen auf die Speiseröhre (Ösophagus) auftreten können. Eine Empfehlung ist, das Medikament vor dem morgendlichen Waschen einzunehmen.
Handelsnamen und Darreichungsformen
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